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头豹研究院:中国糖尿病药物行业调研简报:行业洞察:重磅新品获批不断,市场格局如何变化?.pdf |
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获批新药中,GLP-1受体激动剂的长效化与人源化成为核心突破方向在2025年获批的糖尿病新药中,GLP-1受体激动剂的长效化与人源化成为核心突破方向。以依苏帕格鲁肽α为例,其通过融合蛋白技术将GLP-1与IgG2Fc片段结合,大幅延长半衰期至204小时,实现每周一次注射即可稳定控糖,解决了传统GLP-1类药物需频繁给药的痛点。同时,药物采用天然铰链连接和CHO细胞表达系统进行人源化改造,在保留对受体高亲和力的基础上,显著降低免疫原性,减少注射部位反应等不良反应风险,提升了长期用药的安全性。
双受体激动机制的应用开启了代谢疾病治疗的新维度。玛仕度肽作为全球首个GCG/GLP-1双受体激动剂,突破了单一GLP-1受体激动的局限:一方面通过GLP-1受体抑制食欲、延缓胃排空,发挥经典的控糖和减重作用;另一方面通过激活胰高血糖素(GCG)受体,直接促进肝脏脂肪分解和脂肪酸氧化,增强能量消耗效率,实现“燃脂”与“护肝”的双重代谢获益。这种协同机制不仅提升了减重效果,还为合并非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的糖尿病患者提供了潜在治疗方案,拓展了药物的临床价值。
复方制剂的协同优化是提升治疗依从性的
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